一種依非韋倫關(guān)鍵中間體的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201810907845.7 申請日 -
公開（公告）號 CN108947855B 公開（公告）日 2021-10-22
申請公布號 CN108947855B 申請公布日 2021-10-22
分類號 C07C215/68;C07C213/00;C07C233/15;C07C231/02;C07C225/22;C07C221/00 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 潘江平;王宏勝;劉海軍;劉西統(tǒng) 申請（專利權(quán)）人 江蘇沙星化工有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京常青藤知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 黃胡生
地址 224000 江蘇省鹽城市濱?？h沿?；^(qū)開泰路
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種依非韋倫關(guān)鍵中間體的合成方法，包括以下步驟：將對氯苯胺與特戊酰氯反應(yīng)保護(hù)氨基得N?（4?氯苯基）?2,2?二甲基丙酰胺；上述產(chǎn)物和三氟乙酸酐在三氯化鋁作用下經(jīng)傅?克酰基化反應(yīng)后，在酸性條件下水解得4?氯?2?三氟乙?；桨符}酸鹽；然后經(jīng)堿化得4?氯?2?三氟乙?；桨?，與配體（1R,2S）?1?苯基?2?（1?吡咯烷基）?1?丙醇形成的催化體系中與環(huán)丙乙炔氯化鎂反應(yīng)，經(jīng)不對稱自催化反應(yīng)制得依非韋倫關(guān)鍵中間體。本發(fā)明提供的依非韋倫關(guān)鍵中間體的合成方法，原料價(jià)廉易得，所用試劑毒性低，反應(yīng)條件溫和，不需要頻繁地進(jìn)行氨基保護(hù)和脫保護(hù)，路線簡潔，各步反應(yīng)收率優(yōu)良，總收率高。