制備(2S,3S)-3-氨基-二環(huán)[2.2.2]辛烷-2-甲酸酯的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201911403717.X 申請日 -
公開（公告）號 CN111454166B 公開（公告）日 2021-02-26
申請公布號 CN111454166B 申請公布日 2021-02-26
分類號 C07C227/18(2006.01)I;C07C229/50(2006.01)I;C07C227/32(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 周章濤;黃志寧;陳潤林;崔錦棟;陳科;藍天琪;葉偉平;費安杰 申請（專利權）人 廣東萊佛士制藥技術有限公司
代理機構(gòu) 北京知元同創(chuàng)知識產(chǎn)權代理事務所（普通合伙） 代理人 聶稻波
地址 516081廣東省惠州市大亞灣石化區(qū)濱海十路北3號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種合成(2S,3S)?3?氨基?二環(huán)[2.2.2]辛烷?2?甲酸酯的方法；屬于醫(yī)藥中間體合成領域。本發(fā)明的目的是為了解決(2S,3S)?3?氨基?二環(huán)[2.2.2]辛烷?2?甲酸酯制備成本高、物料安全性低等問題，進一步提高產(chǎn)能，降低生產(chǎn)成本。本發(fā)明方法以3?羰基?二環(huán)[2.2.2]辛烷?2?甲酸酯為起始原料，依次進行還原胺化、堿性構(gòu)型翻轉(zhuǎn)、氫化脫除保護基等，得到目標產(chǎn)品。采用本發(fā)明合成方法合成(2S,3S)?3?氨基?二環(huán)[2.2.2]辛烷?2?甲酸酯，采用新穎的工藝路線，收率大于65％，具有路線新穎、反應條件溫和、成本低廉等特點。??