一種普瑞巴林手性中間體的制備方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201510912883.8 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN105481801B | 公開(kāi)（公告）日 | 2021-08-13 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN105481801B | 申請(qǐng)公布日 | 2021-08-13 |
| 分類號(hào) | C07D307/33;C07C227/04;C07C229/08 | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 黃志寧;孫家強(qiáng);費(fèi)安杰;葉偉平;徐俊燁 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 廣東萊佛士制藥技術(shù)有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 廣州粵高專利商標(biāo)代理有限公司 | 代理人 | 陳衛(wèi);禹小明 |
| 地址 | 516081 廣東省惠州市大亞灣西區(qū)科技創(chuàng)新園科技路五號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種普瑞巴林手性中間體的制備方法，所述手性中間體為（S）?4?異丁基?二氫?3H?呋喃?2?酮，所述制備方法包括如下步驟：S1.S?環(huán)氧丙烷化合物2在格氏試劑條件下開(kāi)環(huán)形成手性羥基化合物3；S2：將S1中合成得到的手性羥基化合物3中羥基進(jìn)行磺?；Ｗo(hù)，形成具有手性離去基團(tuán)的化合物4；S3：將化合物4與乙酸酯化合物或丙二酸酯發(fā)生取代，然后在酸性條件下水解、脫羧、關(guān)環(huán)生成化合物1。本發(fā)明普瑞巴林手性中間體的制備所用的原料廉價(jià)易得，路線簡(jiǎn)短，操作簡(jiǎn)單，反應(yīng)過(guò)程安全環(huán)保，整體收率高，易于放大生產(chǎn)，為高純度的普瑞巴生產(chǎn)提供一條經(jīng)濟(jì)可行的路線。 |
