用于制備SGLT抑制劑中間體的合成方法
基本信息
申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202010948961.0 | 申請(qǐng)日 | - |
公開(公告)號(hào) | CN112094253A | 公開(公告)日 | 2020-12-18 |
申請(qǐng)公布號(hào) | CN112094253A | 申請(qǐng)公布日 | 2020-12-18 |
分類號(hào) | C07D307/79 | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
發(fā)明人 | 黃志寧;葉偉平;周章濤;費(fèi)安杰;唐建;王俊敬 | 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 廣東萊佛士制藥技術(shù)有限公司 |
代理機(jī)構(gòu) | 北京知元同創(chuàng)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) | 代理人 | 廣東萊佛士制藥技術(shù)有限公司 |
地址 | 516081 廣東省惠州市大亞灣石化區(qū)濱海十路北3號(hào) | ||
法律狀態(tài) | - |
摘要
摘要 | 制備化合物1和化合物2的方法,化合物1和化合物2結(jié)構(gòu)如下所示,所述方法包括以下步驟:1)以2,3?二氫苯并呋喃?7?苯胺為原料,用溴代試劑進(jìn)行選擇性雙溴代,得到4,6?二溴?2,3?二氫苯并呋喃?7?苯胺;2)步驟1)得到的所述4,6?二溴?2,3?二氫苯并呋喃?7?苯胺發(fā)生桑德邁爾反應(yīng)(Sandmeyer reaction)進(jìn)行氯代,得到4,6?二溴?7?氯?2,3?二氫苯并呋喃;3?1)步驟2)得到的所述4,6?二溴?7?氯?2,3?二氫苯并呋喃使用強(qiáng)堿選擇性拔溴,然后加入甲?;噭?,得到化合物1;3?2)步驟2)得到的所述4,6?二溴?7?氯?2,3?二氫苯并呋喃使用強(qiáng)堿選擇性拔溴,然后和4?環(huán)丙基苯甲醛反應(yīng),得到化合物2。 |
