多步合成2-芐基-1,5-二氫苯并[e][1,4]氧氮雜卓的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201810655340.6 申請日 -
公開(公告)號 CN108774190B 公開(公告)日 2020-09-01
申請公布號 CN108774190B 申請公布日 2020-09-01
分類號 C07D267/14 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 顧兆燁;高峰;薛峰;李瑞芳 申請(專利權)人 煙臺市蓬萊區(qū)融欣化工有限公司
代理機構 - 代理人 -
地址 265601 山東省煙臺市蓬萊市北溝鎮(zhèn)華盛西路中段路北
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種多步合成2?芐基?1,5?二氫苯并[e][1,4]氧氮雜卓的方法,屬于有機合成技術領域。采用鄰硝基芐醇和炔丙基溴或丙炔醇成醚得到1?硝基?2?(丙炔基氧基甲基)?苯,接著采用鐵粉/醋酸或NiCl2(dppp)/四羥基二硼/有機堿還原得到2?(丙炔基氧基甲基)?苯胺,隨后與碘苯發(fā)生Sonogashira偶聯得到2?[(3?苯基?2?炔氧基)甲基]?苯胺,接著對氨基進行苯甲酰基保護后,經過溴化亞銅/碳酸銫關環(huán),隨后堿性條件下脫保護得到2?芐基?1,5?二氫苯并[e][1,4]氧氮雜卓。