一種(5-噻唑基)甲基-(4’-硝基)苯基碳酸酯鹽酸鹽的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201110022607.6 申請日 -
公開(公告)號 CN102070554B 公開(公告)日 2012-10-10
申請公布號 CN102070554B 申請公布日 2012-10-10
分類號 C07D277/24(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 宋洪海;鄒陽;陳偉;李崢;孫志存;李錦周 申請(專利權(quán))人 中新興融(北京)投資基金管理有限公司
代理機(jī)構(gòu) 天津才智專利商標(biāo)代理有限公司 代理人 天津煒杰凱華科技有限公司;天津煒捷制藥有限公司
地址 300192 天津市南開區(qū)白堤路236號生物醫(yī)學(xué)工程研究所2號樓3層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種(5-噻唑基)甲基-(4’-硝基)苯基碳酸酯鹽酸鹽的制備方法。該方法是先將對硝基苯基氯甲酸酯溶于有機(jī)溶劑中,并加入催化劑DMAP,然后與5-羥甲基噻唑進(jìn)行縮合而得到(5-噻唑基)甲基-(4’-硝基)苯基碳酸酯鹽酸鹽粗品,將粗品用有機(jī)溶液和水進(jìn)行重結(jié)晶而得到最終產(chǎn)品。本方法只需通過一步反應(yīng)就可得到純度大于98%的產(chǎn)品,而且較WO9414436中公開的制備方法中的78%總收率有了較大提高,較US5773625中公開的方法更容易實(shí)現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)。另外,由于重結(jié)晶可采用工業(yè)級的有機(jī)溶液,因此更易于工業(yè)化生產(chǎn),并且生產(chǎn)成本低。