一種鹽酸右美托咪定中間體的合成工藝
基本信息
申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201611045088.4 | 申請(qǐng)日 | - |
公開(kāi)(公告)號(hào) | CN106749027B | 公開(kāi)(公告)日 | 2019-03-22 |
申請(qǐng)公布號(hào) | CN106749027B | 申請(qǐng)公布日 | 2019-03-22 |
分類(lèi)號(hào) | C07D233/58(2006.01)I | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
發(fā)明人 | 狄彩霞; 蓋來(lái)兵; 張愛(ài)萍; 鄭勇; 郭良; 姚春虎; 黃晉淵; 孫文超 | 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 石藥銀湖制藥有限公司 |
代理機(jī)構(gòu) | 北京三聚陽(yáng)光知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 | 代理人 | 石藥銀湖制藥有限公司 |
地址 | 044000 山西省運(yùn)城市鹽湖工業(yè)園區(qū) | ||
法律狀態(tài) | - |
摘要
摘要 | 本發(fā)明提供了一種鹽酸右美托咪定中間體的合成工藝,該工藝是在四氯化鈦的存在下,1?(1?氯乙基)?2,3?二甲基苯與N?三甲基硅基咪唑在非質(zhì)子性溶劑中發(fā)生反應(yīng),制得美托咪定,所述1?(1?氯乙基)?2,3?二甲基苯與所述N?三甲基硅基咪唑、所述四氯化鈦的摩爾比為(0.8~1.0):2:(1.005~1.05)。本發(fā)明所述的工藝首創(chuàng)性地對(duì)原料的投料比進(jìn)行了調(diào)整,在加大N?三甲基硅基咪唑用量的同時(shí)減少了四氯化鈦的用量,由此可顯著提高目標(biāo)產(chǎn)品的收率,使得本發(fā)明在最佳原料配比時(shí)收率為72.4%,遠(yuǎn)高于現(xiàn)有技術(shù)中的39.3%。 |
