一種鹽酸右美托咪定中間體的合成工藝

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201611045088.4 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)(公告)號(hào) CN106749027B 公開(kāi)(公告)日 2019-03-22
申請(qǐng)公布號(hào) CN106749027B 申請(qǐng)公布日 2019-03-22
分類(lèi)號(hào) C07D233/58(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 狄彩霞; 蓋來(lái)兵; 張愛(ài)萍; 鄭勇; 郭良; 姚春虎; 黃晉淵; 孫文超 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 石藥銀湖制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京三聚陽(yáng)光知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 石藥銀湖制藥有限公司
地址 044000 山西省運(yùn)城市鹽湖工業(yè)園區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種鹽酸右美托咪定中間體的合成工藝,該工藝是在四氯化鈦的存在下,1?(1?氯乙基)?2,3?二甲基苯與N?三甲基硅基咪唑在非質(zhì)子性溶劑中發(fā)生反應(yīng),制得美托咪定,所述1?(1?氯乙基)?2,3?二甲基苯與所述N?三甲基硅基咪唑、所述四氯化鈦的摩爾比為(0.8~1.0):2:(1.005~1.05)。本發(fā)明所述的工藝首創(chuàng)性地對(duì)原料的投料比進(jìn)行了調(diào)整,在加大N?三甲基硅基咪唑用量的同時(shí)減少了四氯化鈦的用量,由此可顯著提高目標(biāo)產(chǎn)品的收率,使得本發(fā)明在最佳原料配比時(shí)收率為72.4%,遠(yuǎn)高于現(xiàn)有技術(shù)中的39.3%。