一種鹽酸維納卡蘭的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202011324961.X 申請日 -
公開（公告）號 CN112457232A 公開（公告）日 2021-03-09
申請公布號 CN112457232A 申請公布日 2021-03-09
分類號 C07D207/12(2006.01)I;C07B53/00(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉榮;寧瑞勃;向松;喻海;陳帥 申請（專利權(quán)）人 哈爾濱三聯(lián)藥業(yè)股份有限公司
代理機構(gòu) 北京科龍寰宇知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 代理人 宮宇涵
地址 102200北京市昌平區(qū)超前路37號興業(yè)創(chuàng)業(yè)園4號樓4層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種鹽酸維納卡蘭的制備方法。所述制備方法包括以下步驟：(1)將底物(1R,2R)?2?(3,4?二甲氧基苯乙氧基)環(huán)己胺加入到溶劑中；(2)加入堿性試劑，控制體系溫度；(3)加入環(huán)氧化合物，控制體系溫度，升溫進(jìn)行環(huán)化反應(yīng)一段時間；(4)過濾，得到維納卡蘭溶液，加入鹽酸溶液成鹽，減壓濃縮，加入析晶溶劑析晶，即得。本發(fā)明采用手性環(huán)氧化合物進(jìn)行環(huán)合反應(yīng)，實現(xiàn)了較高的收率、反應(yīng)時間短、操作簡便、條件溫和、后處理方便、易于工業(yè)化生產(chǎn)等特點，且避免了使用重金屬，利于注射用藥的開發(fā)。??