一種普利沙星關(guān)鍵中間體的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110458981.4 申請日 -
公開（公告）號 CN113185533A 公開（公告）日 2021-07-30
申請公布號 CN113185533A 申請公布日 2021-07-30
分類號 C07D495/04（2006.01）I;C07D215/56（2006.01）I;C07C319/14（2006.01）I;C07C323/56（2006.01）I;C07C323/29（2006.01）I;C07C67/00（2006.01）I;C07C69/738（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 陳志衛(wèi);徐藝鋮;袁其亮;陳寅鎬;王超 申請（專利權(quán)）人 浙江中欣氟材股份有限公司
代理機構(gòu) 杭州浙科專利事務(wù)所（普通合伙） 代理人 周紅芳
地址 310014浙江省杭州市拱墅區(qū)潮王路18號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種普利沙星關(guān)鍵中間體的合成方法，普利沙星關(guān)鍵中間體為7?氯?6?氟?1?甲基?4?氧代?1H，4H?[1,3]噻唑并[3,2?a]喹啉?3?羧酸乙酯（I），其合成方法以1?（4?氯?2,5?二氟苯基）乙酮（II）為起始原料，通過克萊森縮合得到化合物（III），化合物（III）進行乙基化得到化合物（IV），然后與氨化試劑反應(yīng)進行氨解后，再于碳酸鉀作用下反應(yīng)環(huán)合反應(yīng)得到化合物（VI），化合物（VI）再用乙酰氯進行羥基保護得到化合物（VII），然后與氯代試劑進行氯代反應(yīng)后，再于乙酸鈉作用下反應(yīng)環(huán)合反應(yīng)得到中間體目標產(chǎn)物；本發(fā)明的合成方法具有工藝簡單、操作簡便、反應(yīng)條件溫和，同時避免了有毒有害試劑的使用，減少環(huán)境污染，總收率較高等特點，因而有較大的實施價值和社會經(jīng)濟效益。