一種布格替尼中間體的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202110318369.7 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) CN113024454A 公開(公告)日 2021-06-25
申請(qǐng)公布號(hào) CN113024454A 申請(qǐng)公布日 2021-06-25
分類號(hào) C07D213/74 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 陳志衛(wèi);王文興;袁其亮;陳寅鎬;王超 申請(qǐng)(專利權(quán))人 浙江中欣氟材股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 杭州浙科專利事務(wù)所(普通合伙) 代理人 周紅芳
地址 310014 浙江省杭州市下城區(qū)潮王路18號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種布格替尼中間體的合成方法,所述布格替尼中間體為2?甲氧基?4?(4?(4?甲基哌嗪?1?基)哌啶?1?基)苯胺(I),該合成方法是以5?氟?2?硝基苯甲醚(Ⅱ)和哌啶酮鹽酸鹽(Ⅲ)為原料,通過(guò)取代反應(yīng)得到化合物(Ⅳ),隨后化合物(Ⅳ)再與N?甲基哌嗪(Ⅴ)在氫氣氣氛下通過(guò)催化反應(yīng),得到中間體2?甲氧基?4?(4?(4?甲基哌嗪?1?基)哌啶?1?基)苯胺(I)。本發(fā)明的合成方法具有步驟短,易操作、不需要當(dāng)量還原試劑、反應(yīng)條件溫和、反應(yīng)總收率以及純度高,催化劑可回收利用等特點(diǎn),因而有較大的實(shí)施價(jià)值和社會(huì)經(jīng)濟(jì)效益。