芳環(huán)基或芳雜環(huán)基四氮唑的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202011086165.7 申請日 -
公開（公告）號 CN112047896A 公開（公告）日 2020-12-08
申請公布號 CN112047896A 申請公布日 2020-12-08
分類號 C07D257/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 計強(qiáng) 申請（專利權(quán)）人 上海麥克林生化科技股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海灣谷知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 上海麥克林生化科技有限公司
地址 201417上海市奉賢區(qū)蒼工路1288號第8幢二層、第5幢
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種芳環(huán)基或芳雜環(huán)基四氮唑的合成方法包括以下步驟：(1)以1.0eq的Ar?I或HAr?I和1.2eq的2?溴?2,2?二氟乙酸乙酯在DMSO為溶劑和4.0eq的Cu存在條件下,氮氣保護(hù)30℃?50℃反應(yīng)后純化得第一中間化合物；(2)將1.0eq的第一中間化合物溶解于THF和水的混合溶劑中，加2.0eq的LiOH,室溫下反應(yīng)2小時后溶劑旋干，加HCl至pH＝3,過濾得到第二中間化合物；(3)以1.0eq的第二中間化合物和2.0eq的疊氮磷酸二苯酯，在2.5eq的三乙胺存在的條件下，以叔丁醇為溶劑，反應(yīng)生成芳環(huán)基或芳雜環(huán)基四氮唑。本發(fā)明提供了芳環(huán)基或芳雜環(huán)基四氮唑新合成方法，更方便地得到目標(biāo)化合物，且參與反應(yīng)的試劑毒性小，反應(yīng)條件溫和，后處理簡單、安全，產(chǎn)品質(zhì)量好，適合放大生產(chǎn)。??