特步他林的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010243816.2 申請日 -
公開（公告）號 CN113461555A 公開（公告）日 2021-10-01
申請公布號 CN113461555A 申請公布日 2021-10-01
分類號 C07C215/60（2006.01）I;C07C213/04（2006.01）I;C07C213/00（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李強;張靜;王敏 申請（專利權(quán)）人 天津藥業(yè)研究院股份有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 300457天津市東麗區(qū)開發(fā)區(qū)西區(qū)新業(yè)九街北、新環(huán)西路東
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種特步他林的制備方法，涉及化學(xué)合成技術(shù)領(lǐng)域。特步他林的制備方法，包括如下步驟：（a）化合物1與鹵代環(huán)氧乙烷經(jīng)Suzuki反應(yīng)，得到化合物2；（b）化合物2與叔丁胺反應(yīng)，得到特布他林。本發(fā)明創(chuàng)造性地將Suzuki反應(yīng)應(yīng)用于特布他林的制備中，大大縮短了反應(yīng)步驟，避免使用溴代反應(yīng)，羥基上保護基和脫保護的過程，也無需催化加氫，反應(yīng)條件溫和，反應(yīng)過程易于操控，安全系數(shù)高。原料簡單易得，節(jié)省了工業(yè)化成本。產(chǎn)品收率高、純度高，提供了一條可以工業(yè)化生產(chǎn)質(zhì)量更高的產(chǎn)品的工藝路線。