地加瑞克關(guān)鍵中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201711126903.4 申請日 -
公開（公告）號 CN107955061B 公開（公告）日 2021-07-30
申請公布號 CN107955061B 申請公布日 2021-07-30
分類號 C07K5/103（2006.01）I;C07K7/23（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 許春敏;陳之峰;張慶捷 申請（專利權(quán)）人 連云港恒運藥業(yè)有限公司
代理機構(gòu) 北京戈程知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 程偉
地址 222200江蘇省連云港市灌云縣臨港產(chǎn)業(yè)區(qū)緯八路南側(cè)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及地加瑞克關(guān)鍵中間體的制備方法。L?賴氨酰?N6?（1?異丙基?1?叔丁氧羰基）?L?賴氨酰?L?脯氨酰?D?丙氨酰胺與Fmoc?L?亮氨酸在N,N?二甲基甲酰胺和四氫呋喃的混合溶液中，在有機堿和縮合劑的存在下，反應(yīng)得到地加瑞克多肽片段Fmoc?L?亮氨酰?N6?（1?異丙基?1?叔丁氧羰基）?L?賴氨酰?L?脯氨酰?D?丙氨酰胺。本發(fā)明的制備方法能夠減少多肽縮合中的消旋化現(xiàn)象，高純度高收率制備地加瑞克多肽片段。