一種制備沙格列汀的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010164915.1 申請日 -
公開（公告）號 CN111205216A 公開（公告）日 2020-05-29
申請公布號 CN111205216A 申請公布日 2020-05-29
分類號 C07D209/52 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 嵇海澄;陳剛勝;王佩;李佳 申請（專利權(quán)）人 連云港恒運(yùn)藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京戈程知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 程偉
地址 222200 江蘇省連云港市灌云縣臨港產(chǎn)業(yè)區(qū)緯八路南側(cè)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開一種制備沙格列汀的方法，屬于藥物合成技術(shù)領(lǐng)域，本方法的步驟包括：(a)將式Ⅰ化合物上酰胺轉(zhuǎn)化為氰基并脫去Boc基團(tuán)得到式Ⅱ化合物；(b)將式Ⅱ化合物與式Ⅲ化合物縮合得到式Ⅳ化合物；(c)將式Ⅳ化合物上Boc基團(tuán)脫除得到式Ⅴ化合物。本發(fā)明提供的制備方法通過選擇不同的原料和反應(yīng)試劑，改變工藝路線，從而將成鹽、縮合、氰基化和脫保護(hù)四步工序縮短為氰基化、縮合和脫保護(hù)三步工序；同時(shí)氰基化和縮合反應(yīng)均在室溫條件下實(shí)現(xiàn)，降低了對反應(yīng)條件的要求，可實(shí)現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)。