一種高純度伊馬替尼的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201010274002.1 申請日 -
公開（公告）號 CN101899035B 公開（公告）日 2012-09-05
申請公布號 CN101899035B 申請公布日 2012-09-05
分類號 C07D401/04(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 宋紅海;彭嘯;許野;馬春磊 申請（專利權(quán)）人 天津煒捷制藥有限公司
代理機構(gòu) 天津才智專利商標(biāo)代理有限公司 代理人 龐學(xué)欣
地址 300192 天津市南開區(qū)白堤路236號生物醫(yī)學(xué)工程研究所2號樓5層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種高純度伊馬替尼的制備方法。其是以4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]苯甲酰氯二鹽酸鹽和N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶)-2-嘧啶胺為原料，以乙腈或吡啶為溶劑，在乙腈為溶劑時加入三乙胺作為縛酸劑，在-5～50℃的反應(yīng)溫度下反應(yīng)，將反應(yīng)液脫溶以回收溶劑，在殘余物中加水，用乙酸乙酯萃取雜質(zhì)，將有機相和水相分離，再將水相用氨水中和至PH為9～10，加入飽和脂肪醇以析出伊馬替尼晶體。由于本制備方法所獲得的產(chǎn)物純度高于99.5％，單個雜質(zhì)小于0.10％，溶劑用量低且可回收套用，因此不但可大幅度降低生產(chǎn)成本，而且能降低對環(huán)境的污染。而且，本方法操作過程簡單，反應(yīng)條件溫和，因此適于工業(yè)化生產(chǎn)。