一種利伐沙班的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410342220.2 申請日 -
公開（公告）號 CN104086539A 公開（公告）日 2014-10-08
申請公布號 CN104086539A 申請公布日 2014-10-08
分類號 C07D413/14(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 宋洪海;王興鋒;黃海平;林松 申請（專利權）人 天津煒捷制藥有限公司
代理機構 天津才智專利商標代理有限公司 代理人 龐學欣
地址 300480 天津市漢沽區(qū)現(xiàn)代產(chǎn)業(yè)區(qū)棲霞路28號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種利伐沙班的制備方法。其是以4-(4-氨基苯基)-3-嗎啉酮(II)和2-[(2S)-2-環(huán)氧乙烷基甲基]-1H-異吲哚-1,3(2H)-2酮(III)為起始原料，經(jīng)過胺與環(huán)氧的開環(huán)反應、羰基咪唑關環(huán)反應、乙醇胺脫保護以及胺與酰氯的對接反應制備利伐沙班。本發(fā)明提供的利伐沙班的制備方法操作簡單，避免了毒性溶劑或試劑在最后一步生產(chǎn)中的使用，從而能夠得到高純的產(chǎn)品，并且收率高，成本低，適合工業(yè)化規(guī)模生產(chǎn)。