一種埃羅替尼中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201019102004.X 申請日 -
公開（公告）號 CN101798289B 公開（公告）日 2012-04-18
申請公布號 CN101798289B 申請公布日 2012-04-18
分類號 C07D239/88(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 宋洪海;趙連營;施歡樂;陳繼德 申請（專利權(quán)）人 天津煒捷制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 天津才智專利商標(biāo)代理有限公司 代理人 龐學(xué)欣
地址 300192 天津市南開區(qū)白堤路236號生物醫(yī)學(xué)工程研究所2號樓5層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種埃羅替尼中間體的制備方法。該方法制備是在有機(jī)溶劑中以4，5-雙(2-甲氧基乙氧基)-2-硝基苯甲腈(II)作為原料，在鈀炭催化下水合肼還原硝基同時氰基加成得到化合物4，5-雙(2-甲氧基乙氧基)-2-氨基苯甲酰胺(III)，然后化合物(III)在酸催化條件下與DMF-DMA加成得到化合物IV，進(jìn)一步環(huán)化得到埃羅替尼中間體(I)。本發(fā)明提供的埃羅替尼中間體的制備方法具有如下優(yōu)點(diǎn)：所需的反應(yīng)步驟少、反應(yīng)條件溫和、收率高，而且沒有使用昂貴的原料，所以生產(chǎn)成本低，因此適合工業(yè)化生產(chǎn)，其合成路線如下所示。