一種伊馬替尼的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN200910244893.3 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN101735197B 公開（公告）日 2013-06-19
申請(qǐng)公布號(hào) CN101735197B 申請(qǐng)公布日 2013-06-19
分類號(hào) C07D401/04(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 宋洪海;彭嘯;林大勇;楊民文;馬春磊;韓平;孫致遠(yuǎn) 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 天津煒捷制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 天津才智專利商標(biāo)代理有限公司 代理人 龐學(xué)欣
地址 300192 天津市南開區(qū)白堤路236號(hào)生物醫(yī)學(xué)工程研究所2號(hào)樓5層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種伊馬替尼的合成方法。該合成方法是以4-羥甲基-N-[4-甲基-3-氨基苯基]苯甲酰胺為原料和單氰胺加成得到中間體4-羥甲基-N-(3-胍基-4-甲基苯基)苯甲酰胺(II)，中間體(II)和3-(3-二甲氨基烯丙?；?吡啶縮合得到中間體4-羥甲基-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]苯甲酰胺(III)，中間體(III)和取代苯磺酰氯反應(yīng)得到中間體4-[取代苯磺酸甲酯基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]苯甲酰胺(IV)，最后中間體(IV)與甲基哌嗪反應(yīng)得到伊馬替尼(V)。該路線工藝簡(jiǎn)單、條件溫和、產(chǎn)品純度高、收率高、成本較低、利于工業(yè)化生產(chǎn)。