一種制備Acalabrutinib的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201811616540.7 申請日 -
公開（公告）號 CN111377928A 公開（公告）日 2020-07-07
申請公布號 CN111377928A 申請公布日 2020-07-07
分類號 C07D487/04(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 何凌云;余洋 申請（專利權(quán)）人 南京艾德凱騰生物醫(yī)藥有限責(zé)任公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 211100江蘇省南京市江寧區(qū)科學(xué)園芝蘭路18號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 具體為一種制備Acalabrutinib化學(xué)合成的方法，對化合物3的合成方法進行了優(yōu)化，通過采用在三氯化銦和硼氫化鈉條件下原位生成硼烷方法來還原氰基化合物2得到化合物3，該方法操作簡便，不需要特殊反應(yīng)容器和氫氣來進行還原，避免采用高危險品催化劑鎳，有利于大規(guī)模生產(chǎn)；在化合物15的制備中，采用水作為溶劑，加入當(dāng)量的雙氧水將化合物13與化合物14進行反應(yīng)，制備出化合物15，該方法經(jīng)濟環(huán)保，后處理簡單方便，直接將反應(yīng)液進行離心操作；收率高，可達90％以上；且化合物15純度高，不需要進一步純化，適用了工業(yè)生產(chǎn)的需要。??