一種可用于治療白血病阿卡替尼(Acalabrutinib)制備的方法
基本信息
| 申請?zhí)?/td> | CN201811625144.0 | 申請日 | - |
| 公開（公告）號 | CN111377929A | 公開（公告）日 | 2020-07-07 |
| 申請公布號 | CN111377929A | 申請公布日 | 2020-07-07 |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I | 分類 | 有機化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 何凌云;余洋 | 申請（專利權(quán)）人 | 南京艾德凱騰生物醫(yī)藥有限責(zé)任公司 |
| 代理機構(gòu) | - | 代理人 | - |
| 地址 | 211100江蘇省南京市江寧區(qū)科學(xué)園芝蘭路18號 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 一種可用于治療白血病阿卡替尼(Acalabrutinib)制備的方法，其中對化合物3的合成方法進行了優(yōu)化，通過采用在三氯化銦和硼氫化鈉條件下原位生成硼烷方法來還原氰基化合物2得到化合物3，該方法操作簡便，不需要特殊反應(yīng)容器和氫氣來進行還原，避免采用高危險品催化劑鎳，有利于大規(guī)模生產(chǎn)；在化合物8的制備中，在催化劑的條件，通過采用加入氨水封閉體系下來實現(xiàn)大規(guī)模的制備，避免采用在極低溫度下通入氨氣的方法，有利于大規(guī)模生產(chǎn)。?? |
