一種奧美沙坦酯的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201310729606.4 申請日 -
公開（公告）號 CN103724333B 公開（公告）日 2016-06-08
申請公布號 CN103724333B 申請公布日 2016-06-08
分類號 C07D405/14(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 唐子安;趙志炎 申請（專利權(quán)）人 南通康鑫藥業(yè)有限公司
代理機構(gòu) 北京一格知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 滑春生
地址 226500 江蘇省南通市如皋市長江鎮(zhèn)（如皋港區(qū)）興港西路6號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種奧美沙坦酯的合成方法，由下述步驟制成：(1)將式(Ⅰ)化合物、氫氧化鈉、二氧六環(huán)和水混合，攪拌，反應(yīng)，反應(yīng)液用乙酸乙酯萃取，合并有機層，氯化鈉水溶液洗滌，干燥得到(Ⅱ)化合物；(2)將得到式(Ⅱ)化合物溶于二甲基甲酰胺中，加入碳酸鉀，攪拌滴加4-溴甲基-5-甲基-1，3-二氧環(huán)戊烯-2-酮和二甲基甲酰胺的混合液，反應(yīng)液用乙酸乙酯萃取，干燥，減壓濃縮，靜置，過濾得到式(Ⅲ)化合物；(3)將式(Ⅲ)化合物溶于醋酸中，攪拌，TLC檢測反應(yīng)終點，加入定量水，冰浴冷卻析出沉淀，過濾，濾液濃縮，乙酸乙酯萃取，干燥，乙醇重結(jié)晶得到目標產(chǎn)物。本發(fā)明方法操作簡便，副反應(yīng)少，方法更合理，收率高，適合工業(yè)生產(chǎn)。