一種三級(jí)胺類化合物和雙膦配體、其中間體及制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201910806012.6 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN110437230B 公開（公告）日 2022-06-21
申請(qǐng)公布號(hào) CN110437230B 申請(qǐng)公布日 2022-06-21
分類號(hào) C07D471/20;C07F9/6571;C07B53/00;C07C213/02;C07C217/58;C07D317/58;C07D307/52;C07D209/40;C07D409/04;C07D405/04;C07C209/60;C07C211/29 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 湯文軍;朱金斌 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所
代理機(jī)構(gòu) 上海弼興律師事務(wù)所 代理人 薛琦;蔡立豐
地址 200032 上海市徐匯區(qū)零陵路345號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種三級(jí)胺類化合物和雙膦配體、其中間體及制備方法。本發(fā)明提供了一種三級(jí)胺類化合物的制備方法，其包括下列步驟：在氣體保護(hù)下，在有機(jī)溶劑中，在過(guò)渡金屬催化劑、雙膦配體和堿的存在下，將含有如式I?1或式I?2所示結(jié)構(gòu)片段的芳香基亞胺類化合物與含有如式II?1、式II?2或式II?3所示結(jié)構(gòu)片段的芳香基硼試劑進(jìn)行如下所示的加成反應(yīng)，相應(yīng)地得到含有如式III?1或式III?2所示結(jié)構(gòu)片段的三級(jí)胺類化合物。該方法避免了產(chǎn)物脫保護(hù)基帶來(lái)的缺陷。本發(fā)明提供了一種雙膦配體。采用上述雙膦配體和芳基硼試劑對(duì)無(wú)保護(hù)亞胺的不對(duì)稱加成反應(yīng)，可高效合成Cipargamin及其中間體。