一種三級胺類化合物和雙膦配體、其中間體及制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910806012.6 申請日 -
公開（公告）號 CN110437230A 公開（公告）日 2019-11-12
申請公布號 CN110437230A 申請公布日 2019-11-12
分類號 C07D471/20（2006.01）I; C07F9/6571（2006.01）I; C07B53/00（2006.01）I; C07C213/02（2006.01）I; C07C217/58（2006.01）I; C07D317/58（2006.01）I; C07D307/52（2006.01）I; C07D209/40（2006.01）I; C07D409/04（2006.01）I; C07D405/04（2006.01）I; C07C209/60（2006.01）I; C07C211/29（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 湯文軍; 朱金斌 申請（專利權(quán)）人 中國科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所
代理機(jī)構(gòu) 上海弼興律師事務(wù)所 代理人 中國科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所
地址 200032 上海市徐匯區(qū)零陵路345號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種三級胺類化合物和雙膦配體、其中間體及制備方法。本發(fā)明提供了一種三級胺類化合物的制備方法，其包括下列步驟：在氣體保護(hù)下，在有機(jī)溶劑中，在過渡金屬催化劑、雙膦配體和堿的存在下，將含有如式I?1或式I?2所示結(jié)構(gòu)片段的芳香基亞胺類化合物與含有如式II?1、式II?2或式II?3所示結(jié)構(gòu)片段的芳香基硼試劑進(jìn)行如下所示的加成反應(yīng)，相應(yīng)地得到含有如式III?1或式III?2所示結(jié)構(gòu)片段的三級胺類化合物。該方法避免了產(chǎn)物脫保護(hù)基帶來的缺陷。本發(fā)明提供了一種雙膦配體。采用上述雙膦配體和芳基硼試劑對無保護(hù)亞胺的不對稱加成反應(yīng)，可高效合成Cipargamin及其中間體。