一種4?(4?氨基苯基)?3?嗎啉酮的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510540121.X 申請日 -
公開（公告）號 CN105111163B 公開（公告）日 2017-10-20
申請公布號 CN105111163B 申請公布日 2017-10-20
分類號 C07D265/32(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 宋明熙;徐斌;張飛飛;楊建明;陳恬 申請（專利權(quán)）人 浙江車頭制藥股份有限公司
代理機構(gòu) 杭州天正專利事務(wù)所有限公司 代理人 浙江車頭制藥股份有限公司
地址 317321 浙江省臺州市仙居縣大戰(zhàn)鄉(xiāng)桐員溪
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種式(6)所示的4?(4?氨基苯基)?3?嗎啉酮的合成方法，包括以下步驟：反應(yīng)B：化合物2經(jīng)氫化還原得到化合物3；反應(yīng)C：氮氣保護下化合物3與叔丁氧羰基氯在堿性物質(zhì)存在下反應(yīng)得到化合物4；反應(yīng)D：化合物4與氯乙酰氯在無機堿存在下反應(yīng)得到化合物5；反應(yīng)E：化合物5脫去BOC保護基得到化合物6。本發(fā)明中利伐沙班中間體4?(4?氨基苯基)?3?嗎啉酮的合成方法具有原料廉價易得、反應(yīng)條件較為溫和、產(chǎn)率較高、適于工業(yè)化的優(yōu)點。