2-氯-1-(6-氟-3,4-二氫-2H-1-苯并吡喃-2-基)乙酮的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201810151787.X 申請日 -
公開（公告）號 CN108383822A 公開（公告）日 2018-08-10
申請公布號 CN108383822A 申請公布日 2018-08-10
分類號 C07D311/58 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 陳恬;王乃星;王家洪;張飛飛;蒲通 申請（專利權）人 浙江車頭制藥股份有限公司
代理機構 杭州天正專利事務所有限公司 代理人 浙江車頭制藥股份有限公司;江蘇八巨藥業(yè)有限公司;浙江工業(yè)大學
地址 317322 浙江省臺州市仙居縣大戰(zhàn)鄉(xiāng)桐員溪
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種式(I)所示的2?氯?1?(6?氟?3,4?二氫?2H?1?苯并吡喃?2?基)乙酮的制備方法，所述制備方法為：步驟(a)，即有機鋅試劑(III)的制備：鋅粉和式(IV)所示的化合物在無水溶劑A中于50?70℃下進行反應2?3，生成有機鋅試劑(III)；式(III)或(IV)中，X1選自Cl、Br、I，X2為Cl；步驟(b)：有機鋅試劑無需后處理直接與式(II)所示的6?氟?2?氰基?3,4?二氫?2H?1?苯并吡喃在無水溶劑B中于0～45℃進行反應15?48h，然后淬滅未反應的有機鋅試劑，所得反應液經(jīng)后處理得到式(I)所示的2?氯?1?(6?氟?3,4?二氫?2H?1?苯并吡喃?2?基)乙酮。本發(fā)明方法工藝簡單，反應條件溫和，安全性高，適用于工業(yè)化生產(chǎn)。