2-氯-1-(6-氟-3,4-二氫-2H-1-苯并吡喃-2-基)乙酮的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201810151787.X 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) CN108383822B 公開(公告)日 2018-08-10
申請(qǐng)公布號(hào) CN108383822B 申請(qǐng)公布日 2018-08-10
分類號(hào) C07D311/58(2006.01)I 分類 -
發(fā)明人 蒲通;陳恬;王乃星;王家洪;張飛飛 申請(qǐng)(專利權(quán))人 浙江車頭制藥股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 杭州天正專利事務(wù)所有限公司 代理人 浙江車頭制藥股份有限公司;江蘇八巨藥業(yè)有限公司;浙江工業(yè)大學(xué)
地址 317322浙江省臺(tái)州市仙居縣大戰(zhàn)鄉(xiāng)桐員溪
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種式(I)所示的2?氯?1?(6?氟?3,4?二氫?2H?1?苯并吡喃?2?基)乙酮的制備方法,所述制備方法為:步驟(a),即有機(jī)鋅試劑(III)的制備:鋅粉和式(IV)所示的化合物在無水溶劑A中于50?70℃下進(jìn)行反應(yīng)2?3,生成有機(jī)鋅試劑(III);式(III)或(IV)中,X1選自Cl、Br、I,X2為Cl;步驟(b):有機(jī)鋅試劑無需后處理直接與式(II)所示的6?氟?2?氰基?3,4?二氫?2H?1?苯并吡喃在無水溶劑B中于0~45℃進(jìn)行反應(yīng)15?48h,然后淬滅未反應(yīng)的有機(jī)鋅試劑,所得反應(yīng)液經(jīng)后處理得到式(I)所示的2?氯?1?(6?氟?3,4?二氫?2H?1?苯并吡喃?2?基)乙酮。本發(fā)明方法工藝簡(jiǎn)單,反應(yīng)條件溫和,安全性高,適用于工業(yè)化生產(chǎn)。??