一種制備羅氟司特的方法及其中間體

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201110160005.7 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN102276522B 公開（公告）日 2013-04-17
申請(qǐng)公布號(hào) CN102276522B 申請(qǐng)公布日 2013-04-17
分類號(hào) C07D213/75(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉立剛;李瑞文;王猛;趙玉琴;陳莉 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 江蘇藥興制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京蘇科專利代理有限責(zé)任公司 代理人 無錫泓興生物醫(yī)藥科技有限公司;江蘇藥興制藥有限公司
地址 214401 江蘇省無錫市江陰青陽鎮(zhèn)閔普路9號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開一種制備羅氟司特的中間體化合物(I)和通過其制備羅氟司特的方法。所述方法包括將3-環(huán)丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的活性衍生物和4-氨基-3，5-二氯吡啶在非質(zhì)子性極性溶劑中，在縛酸劑的存在下，反應(yīng)制得中間體化合物(1)，再將中間體化合物(1)水解得到羅氟司特。通過該方法制備羅氟司特，產(chǎn)品純度可達(dá)到99％以上，收率好且穩(wěn)定，成本低，非常適合工業(yè)化生產(chǎn)。