一種地加瑞克乙酰化雜質(zhì)的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202011237279.7 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN114456236A 公開(kāi)（公告）日 2022-05-10
申請(qǐng)公布號(hào) CN114456236A 申請(qǐng)公布日 2022-05-10
分類號(hào) C07K7/23（2006.01）I;C07K1/04（2006.01）I;C07K1/06（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉自成;張利香;李新宇;付玉清 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 深圳市健翔生物制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 518118廣東省深圳市坪山新區(qū)坑梓街道金輝路14號(hào)深圳市生物醫(yī)藥創(chuàng)新產(chǎn)業(yè)園7號(hào)樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種地加瑞克乙?；s質(zhì)的制備方法，屬于多肽藥物制備領(lǐng)域。該方法包括以下步驟：1）以氨基樹(shù)脂為起始樹(shù)脂，按照地加瑞克肽序合成第n位至第10位的地加瑞克肽片段樹(shù)脂或地加瑞克肽樹(shù)脂，其中第4位氨基酸采用Fmoc?Ser?OH，其余采用相應(yīng)的保護(hù)氨基酸或片段；2）使用乙?；噭┻M(jìn)行乙?；?；3）繼續(xù)偶聯(lián)剩余氨基酸，獲得地加瑞克乙?；s質(zhì)肽樹(shù)脂；若步驟1）中合成地加瑞克肽樹(shù)脂時(shí)，此步驟可省略；4）裂解，純化后得到地加瑞克乙?；s質(zhì)：[Ser（Ac）4]degarelix；其中，n＝1、2或3。該方法純度高，收率高，為地加瑞克原料藥及其制劑的雜質(zhì)分析及研究提供合格的雜質(zhì)對(duì)照品，進(jìn)一步提高了地加瑞克的生產(chǎn)和用藥安全。