一種3-（鹵代苯氧基）苯磺酰氯衍生物的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202110856123.5 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN113563235A 公開(kāi)（公告）日 2021-10-29
申請(qǐng)公布號(hào) CN113563235A 申請(qǐng)公布日 2021-10-29
分類(lèi)號(hào) C07C303/16（2006.01）I;C07C309/87（2006.01）I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王治國(guó);周永加;酈榮浩;羅春艷 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 上海畢得醫(yī)藥科技股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京九致知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 齊棠
地址 200082上海市楊浦區(qū)翔殷路128號(hào)11號(hào)樓A座101室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種3?（鹵代苯氧基）苯磺酰氯衍生物的合成方法，以?xún)r(jià)廉易得的對(duì)鹵碘苯化合物及間羥基苯胺為原料，在銅催化劑、配體存在下進(jìn)行Ullmann偶聯(lián)反應(yīng)，得到鹵代3?苯氧基苯胺，該中間體在重氮試劑作用下，與硫代硫酸鈉及芐氯作用，實(shí)現(xiàn)芐硫基化，得到芐基（3?（4?氯苯氧基）苯基）硫烷，最后經(jīng)氧化氯代試劑處理，得到目標(biāo)化合物。本發(fā)明通過(guò)對(duì)合成路線(xiàn)的優(yōu)化設(shè)計(jì)，縮短了合成步驟的同時(shí)，降低了該路線(xiàn)的合成成本；反應(yīng)中可操作性強(qiáng)，反應(yīng)選擇性高，未使用高毒、高腐蝕性、高度染環(huán)境的試劑，更適宜規(guī)?；瘮U(kuò)大生產(chǎn)。