4-（2-氯乙基）噻唑-2-羧酸乙酯及其制備方法和應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110769567.5 申請日 -
公開（公告）號 CN113461635A 公開（公告）日 2021-10-01
申請公布號 CN113461635A 申請公布日 2021-10-01
分類號 C07D277/56（2006.01）I;C07D277/32（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 酈榮浩;許慧敏;王治國;羅春艷 申請（專利權(quán)）人 上海畢得醫(yī)藥科技股份有限公司
代理機構(gòu) 上海伯瑞杰知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 范艷靜
地址 200082上海市楊浦區(qū)翔殷路128號11號樓A座101室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種4?（2?氯乙基）噻唑?2?羧酸乙酯及其制備方法和應(yīng)用，該制備方法包括將化合物1的2?（2?氨基噻唑?4?基）乙酸乙酯溶解在二氯甲烷中，經(jīng)過重氮化，鹵代得到2?（2?溴噻唑?4?基）乙酸乙酯；然后在還原劑條件下，得到2?（2?溴噻唑?4?基）乙烷?1?醇；在一氧化碳氣氛中，通過合適催化劑進行插羰反應(yīng)得到4?（2?羥乙基）噻唑?2?羧酸乙酯；最后用氯化亞砜進行氯代反應(yīng)得到4?（2?氯乙基）噻唑?2?羧酸乙酯，其在合成APJ受體激動劑化合物中可以作為中間體得以應(yīng)用；本發(fā)明首次提出合成4?（2?氯乙基）噻唑?2?羧酸乙酯的路線方法，且第一步優(yōu)化溴代試劑后反應(yīng)條件溫和，收率得到提高。