2，8-二氧雜螺[4.5]癸烷-1-酮及其制備方法和應用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110769101.5 申請日 -
公開（公告）號 CN113501828A 公開（公告）日 2021-10-15
申請公布號 CN113501828A 申請公布日 2021-10-15
分類號 C07D493/10（2006.01）I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 王治國;涂強;酈榮浩;羅春艷 申請（專利權(quán)）人 上海畢得醫(yī)藥科技股份有限公司
代理機構(gòu) 上海伯瑞杰知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 范艷靜
地址 200082上海市楊浦區(qū)翔殷路128號11號樓A座101室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種2，8?二氧雜螺[4.5]癸烷?1?酮及其制備方法和應用，該制備方法包括將化合物1加入無水四氫呋喃中，冰鹽浴降溫，氬氣保護下，緩慢加入堿，滴入化合物2，滴加完成后，升溫反應；反應完全后，乙酸乙酯萃取，旋干得到化合物3，其中，堿優(yōu)選叔丁醇鉀；將化合物3和酸催化劑加入二氯甲烷中，室溫下攪拌，點板反應完全，反洗、過濾、旋干得到化合物4，其中，酸催化劑優(yōu)選對甲苯磺酸；本發(fā)明的制備方法避免使用溴丙烯、（雙（三甲基硅基）氨基鋰）和臭氧等危險試劑，更加安全環(huán)保；本發(fā)明的制備方法反應條件溫和，操作簡便，收率高，工藝穩(wěn)定更適合放大生產(chǎn)；另外，該方法無需低溫除氧，反應更容易控制。