作為選擇性雌激素受體下調(diào)劑的四氫異喹啉類化合物、合成方法及用途

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010823714.8 申請日 -
公開（公告）號 CN111825613A 公開（公告）日 2020-10-27
申請公布號 CN111825613A 申請公布日 2020-10-27
分類號 C07D217/14;C07D401/12;C07D401/14;C07D401/04;C07D405/06;A61K31/472;A61K31/4725;A61P35/00;A61P35/02;A61P37/06;A61P25/00;A61P25/06;A61P9/10;A61P9/00;A61P9/12;A61P7/02;A61P29/00;A61P19/02;A61P25/28;A61P1/16;A61P31/20;A61P13/02;A61P3/04;A61P19/10;A61P19/08;A61P25/16;A61P25/14;A61P25/24;A61P15/00;A61P15/08 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 鄭永勇;魏農(nóng)農(nóng);金華;周峰;黃美花 申請（專利權(quán)）人 上海勛和醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 常州市權(quán)航專利代理有限公司 代理人 黃晶晶
地址 200000 上海市閔行區(qū)七莘路1366號第2幢216室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及一種四氫異喹啉類衍生物、其制備方法及其在醫(yī)藥上的用途。本發(fā)明中的化合物與現(xiàn)有技術(shù)相比，除SERD活性更優(yōu)外，還具有如下優(yōu)勢：①本發(fā)明化合物初步安全性優(yōu)于現(xiàn)有四氫異喹啉類SERD化合物；②動物體內(nèi)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示，同等劑量下，本發(fā)明化合物藥代參數(shù)AUC、Cmax明顯高于現(xiàn)有四氫異喹啉類SERD化合物；③本申請化合物具有較低的hERG安全性風(fēng)險?？梢姳景l(fā)明化合物具有更優(yōu)的PK性質(zhì)，由此可以合理預(yù)測，本發(fā)明化合物應(yīng)用于臨床，有效劑量將會更低，用藥安全性更高。