一種托法替布中間體胺及其雙鹽酸鹽的制備方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202010736171.6 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN111848496A | 公開（公告）日 | 2020-10-30 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN111848496A | 申請(qǐng)公布日 | 2020-10-30 |
| 分類號(hào) | C07D211/56(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 皮士卿;李樂歡;胡中石;傅裕;何宏宇;徐宏 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 湖南華納大藥廠手性藥物有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 長沙智嶸專利代理事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 湖南華納大藥廠手性藥物有限公司;湖南省手性藥物工程研究中心有限公司 |
| 地址 | 410200湖南省長沙市望城區(qū)銅官循環(huán)經(jīng)濟(jì)工業(yè)基地銅官大道139號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種托法替布中間體胺及其雙鹽酸鹽的制備方法，本發(fā)明之托法替布中間體胺的制備方法，以乙酰乙酸甲酯和氰乙酰胺為起始原料，經(jīng)過縮合、烯鍵還原、氰基水解成酰胺、N芐基化、霍夫曼降解制備伯胺，伯胺的單甲基化、手性拆分、羰基用硼氫化鋅還原，得到目標(biāo)產(chǎn)物。將得到的(3R，4R)1?芐基?3?甲氨基?4?甲基哌啶與鹽酸成鹽，得到雙鹽酸鹽。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于，整個(gè)工藝避免了酸性條件下高壓氫化反應(yīng)；所有反應(yīng)步驟均采用了常規(guī)的反應(yīng)試劑和溶劑，原料來源不受限制且成本較低；避免了危險(xiǎn)性高的氫化鋁鋰還原試劑，各步驟選擇性較高，各步反應(yīng)產(chǎn)物容易精制，具有工業(yè)化的優(yōu)勢(shì)。?? |
