一種制備3-氨甲酰甲基-5-甲基己酸的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201310075544.X 申請日 -
公開(公告)號 CN104030936A 公開(公告)日 2014-09-10
申請公布號 CN104030936A 申請公布日 2014-09-10
分類號 C07C233/05(2006.01)I;C07C231/14(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 安曉霞;呂峰;鄧義;劉寶玉;于洋 申請(專利權(quán))人 大豐迪賽諾制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海海頌知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 代理人 上海創(chuàng)諾制藥有限公司;大豐創(chuàng)諾制藥股份有限公司;上海創(chuàng)諾醫(yī)藥集團(tuán)有限公司
地址 201300 上海市浦東新區(qū)惠南鎮(zhèn)滬南公路9125號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種制備3-氨甲酰甲基-5甲基己酸的方法,所述方法包括如下步驟:a)將S-3-氨甲酰甲基-5-甲基己酸用縮合劑進(jìn)行縮合反應(yīng)得到式Ⅰ所示的中間體:3-異丁基戊二酰亞胺;b)將式Ⅰ所示的中間體在堿性條件下進(jìn)行水解得到式Ⅱ所示的化合物:3-氨甲酰甲基-5-甲基己酸;具體反應(yīng)路線如下所示:其特征在于:所述縮合劑選用DIC、DCC、HOBT、EDC·HCl、CDI、BOP-Cl、CDT、DCI、DSC中的至少一種。本發(fā)明所述方法具有反應(yīng)條件溫和、反應(yīng)時(shí)間短、后處理簡單、安全環(huán)保、質(zhì)量總收率可達(dá)85%以上且HPLC純度可達(dá)98%以上及生產(chǎn)成本低等優(yōu)點(diǎn),非常符合工業(yè)化生產(chǎn)要求。