一種制備來那度胺或其酸式鹽的方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201310075022.X 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) CN104031024A 公開(公告)日 2014-09-10
申請(qǐng)公布號(hào) CN104031024A 申請(qǐng)公布日 2014-09-10
分類號(hào) C07D401/04(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 安曉霞;鄧義;呂峰;張?jiān)瑐?/td> 申請(qǐng)(專利權(quán))人 大豐迪賽諾制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海海頌知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 代理人 上海創(chuàng)諾制藥有限公司;大豐創(chuàng)諾制藥股份有限公司;上海創(chuàng)諾醫(yī)藥集團(tuán)有限公司
地址 201300 上海市浦東新區(qū)惠南鎮(zhèn)滬南公路9125號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種制備來那度胺或其酸式鹽的方法,所述方法包括如下步驟:a)將3-氨基哌啶-2,6-二酮或其酸式鹽與式Ⅰ所示的化合物在堿性條件下進(jìn)行縮合反應(yīng),得到式Ⅱ所示的化合物:3-(4-硝基-1-氧代-1H-異吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮;b)將式Ⅱ所示的化合物進(jìn)行催化加氫反應(yīng),得到來那度胺或其酸式鹽;具體反應(yīng)路線如下所示:其中:R1為苯基、芐基、C1-6的烷基或C3-6的環(huán)烷基;R2為苯磺?;?duì)甲苯磺?;?、甲磺?;?、乙?;蛉阴;?。本發(fā)明所述方法可避免使用現(xiàn)有技術(shù)中的劇毒試劑,具有原料價(jià)廉易得、低毒且操作簡單、安全環(huán)保等優(yōu)點(diǎn),非常符合工業(yè)化生產(chǎn)要求。