一種HIV蛋白酶抑制劑中間體化合物的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910812648.1 申請日 -
公開（公告）號 CN112441864A 公開（公告）日 2021-03-05
申請公布號 CN112441864A 申請公布日 2021-03-05
分類號 C07C271/16(2006.01)I;C07C233/18(2006.01)I;C07C303/40(2006.01)I;C07C213/00(2006.01)I;C07C269/06(2006.01)I;C07C215/28(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I;C07C311/17(2006.01)I;C07B53/00(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 稂琪偉;丁小兵;高爽 申請（專利權(quán)）人 凱特立斯（深圳）科技有限公司
代理機構(gòu) 深圳市蘭鋒知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 朱志紅
地址 518000廣東省深圳市龍崗區(qū)坂田街道坂田發(fā)達(dá)路4號云里智能園4棟6樓03室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明適用于藥物合成技術(shù)領(lǐng)域，提供了一種HIV蛋白酶抑制劑中間體化合物的合成方法，包括：在氬氣保護下，將化合物1a在反應(yīng)溶劑中，加入催化劑和氫源混合物進行不對稱轉(zhuǎn)移氫化反應(yīng)，得到HIV蛋白酶抑制劑中間體化合物2a、2a’，其合成路線如下所示：所述基團R為叔丁氧羰基、芐氧羰基、對甲苯磺?；?、乙酰基、苯甲?；械囊环N。本發(fā)明利用不對稱轉(zhuǎn)移氫化技術(shù)，所合成的HIV蛋白酶抑制劑中間體化合物與現(xiàn)有的類似中間體相比，其立體選擇性和收率能夠大幅提高，產(chǎn)物的非對映選擇性比例達(dá)到94:6；另外，催化劑用量少且催化效率高，改善了反應(yīng)活性，原料損耗少，整體工藝快速簡便、成本大幅下降。??