一種孟魯司特鈉中間體的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910789750.4 申請日 -
公開（公告）號 CN112430177A 公開（公告）日 2021-03-02
申請公布號 CN112430177A 申請公布日 2021-03-02
分類號 C07C29/143(2006.01)I;C07C33/48(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 鄭勇鵬;趙金輝;劉創(chuàng)基 申請（專利權(quán)）人 凱特立斯（深圳）科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 深圳市蘭鋒知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 朱志紅
地址 518000廣東省深圳市龍崗區(qū)坂田街道坂田發(fā)達(dá)路4號云里智能園4棟6樓03室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明適用醫(yī)藥合成技術(shù)領(lǐng)域，提供一種孟魯司特鈉中間體的合成方法，包括將鹵代苯在四氫呋喃的作用下，生成化合物II，將化合物IV和化合物V在醋酸酐和三乙胺的作用下縮合得到化合物VI，將化合物VI在乙烯基溴化鎂的作用下，生成化合物VII，將化合物VII和所述化合物II在三(鄰甲基苯基)磷、醋酸鈀和三乙胺作用下縮合得到化合物VIII，將化合物VIII在催化劑、反應(yīng)溶劑和堿的作用下，生成孟魯司特鈉中間體IX。該合成方法工藝步驟簡單、不僅改進(jìn)了合成路線，還縮短了反應(yīng)步驟，在成本低廉的同時，轉(zhuǎn)化率和選擇性都極高，具有原子經(jīng)濟(jì)性高，環(huán)境友好的特點，具有極高的工業(yè)化價值。??