一種反苯環(huán)丙胺中間體的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> PCT/CN2020/082636 申請日 -
公開（公告）號 WO2021047166A1 公開（公告）日 2021-03-18
申請公布號 WO2021047166A1 申請公布日 2021-03-18
分類號 C07C45/46 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 ZHAO, JINHUI;趙金輝;ZHENG, YONGPENG;鄭勇鵬;WANG, BAIGUI;王百貴 申請（專利權(quán)）人 凱特立斯（深圳）科技有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 SHENZHEN LANFENG SHENGSHI INTELLECTUAL PROPERTY AGENCY CO., LTD;深圳市蘭鋒盛世知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
地址 GUO, Wen,Room 603, Building 4, Winlead Intelligent Park, No. 4, Fada Road, Bantian Street, Longgang District,Shenzhen, Guangdong 518000 CN
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明適用醫(yī)藥合成技術(shù)領(lǐng)域，提供一種反苯環(huán)丙胺中間體的合成方法, 將取代芳香酮或多取代芳香酮在亞硝酸鈉、碘化鈉以及反應(yīng)溶劑的作用下發(fā)生取代反應(yīng)，合成化合物I；將化合物I在金屬前體、配體以及催化劑的作用下進行銅氫催化反應(yīng)，生成化合物II；將化合物II在DIAD以及三苯基膦的作用下，生成化合物III；將化合物III在鋅粉或鐵粉的作用下，生成反苯環(huán)丙胺中間體；該合成方法所用原料安全且成本低廉，在反應(yīng)成本降低的同時，產(chǎn)率和選擇性都極高，在合成手性醇過程中無需使用昂貴的手性噁唑硼烷，有毒的硼烷二甲基硫醚化合物，只需成本低廉的金屬前體與配體，并且以小當(dāng)量催化劑完成催化，具有極高的工業(yè)化價值，滿足市場的需求。