依折麥布中間體化合物及依折麥布的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910760279.6 申請日 -
公開（公告）號 CN112390738A 公開（公告）日 2021-02-23
申請公布號 CN112390738A 申請公布日 2021-02-23
分類號 C07D205/08(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 王百貴;劉創(chuàng)基;彭江華 申請（專利權）人 凱特立斯（深圳）科技有限公司
代理機構 深圳市蘭鋒知識產(chǎn)權代理事務所（普通合伙） 代理人 朱志紅
地址 518000廣東省深圳市龍崗區(qū)坂田街道坂田發(fā)達路4號云里智能園4棟6樓03室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明適用藥物合成技術領域，提供一種依折麥布中間體化合物及依折麥布的合成方法，包括：將化合物I在無水無氧條件下，在有機溶劑中，加入不對稱氫化反應催化劑和堿進行不對稱催化氫化反應，得到依折麥布中間體化合物，合成路線如下所示：R基為保護酚羥基的硅基保護基、烷基保護基、芳烷基保護基以及酰基保護基中的一種。所合成的依折麥布中間體化合物與現(xiàn)有的類似中間體相比，其立體選擇性和收率能夠大幅提高，立體選擇性d.e.值>99.9％，催化劑的催化效率高，幾乎無副產(chǎn)物生成，整體工藝快速簡便、成本大幅下降，S/C高達100000，且后處理操作方便簡潔，是綠色高效環(huán)境友好的可應用于大規(guī)模生產(chǎn)的路線。??