一種合成地西他濱的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN200880111848.4 申請日 -
公開(公告)號 CN101821278B 公開(公告)日 2012-03-28
申請公布號 CN101821278B 申請公布日 2012-03-28
分類號 C07H19/12(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李華山;史魯秋 申請(專利權(quán))人 南京先獅化學(xué)品有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京知識律師事務(wù)所 代理人 韓朝暉
地址 210047 江蘇省南京市南京化學(xué)工業(yè)園區(qū)方水路90號-66
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種簡便的地西他濱的合成方法,即以2-脫氧-D-核糖為原料,制得中間體1-甲氧基-2-脫氧-3,5-二-O-酰基-D-呋喃型核糖(3),直接5-氮雜胞嘧啶的硅醚化物反應(yīng),偶合而得中間體1-(2-脫氧-3,5-二-O-?;?D-核糖)-4-氨基-1,3,5-均三嗪-2-酮(8),偶合產(chǎn)物(8)脫除酰基取代基而得目標(biāo)化合物地西他濱。本發(fā)明方法不經(jīng)過中間體3,5-二酰基-1-氯-2-脫氧-D-核糖(4),不僅操作方便,收率提高,且α與β異構(gòu)體的比例較現(xiàn)有方法有較大的提高。