維帕他韋中間體、制備方法及應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201911009963.7 申請日 -
公開（公告）號 CN110698489B 公開（公告）日 2022-02-22
申請公布號 CN110698489B 申請公布日 2022-02-22
分類號 C07D491/052（2006.01）I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 應(yīng)述歡;皮紅軍;公緒棟;于沖沖 申請（專利權(quán)）人 上海云晟研新生物科技有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 201306 上海市奉賢區(qū)中國（上海）自由貿(mào)易試驗區(qū)臨港新片區(qū)正博路356號29幢三層、四層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了維帕他韋中間體、制備方法及應(yīng)用。本發(fā)明提供了一種維帕他韋中間體化合物4的制備方法，包括以下步驟：保護氣體保護下，有機溶劑中，將化合物5與氧化劑進行氧化反應(yīng)，得到所述的化合物4；保護氣體保護下，有機溶劑中，將化合物15與銨鹽進行縮合反應(yīng)得到所述的化合物5。以本發(fā)明的中間體化合物4制備維帕他韋，反應(yīng)條件溫和、操作簡單安全、無需特種純化設(shè)備、避免了后處理過程中用柱層析分離操作、手性異構(gòu)體易于控制，收率高、以本發(fā)明的中間體化合物4制得的維帕他韋化學及光學純度大于99.50％，所有雜質(zhì)均小于0.10％，能夠達到原料藥標準、成本低、適合于工業(yè)化生產(chǎn)。