鹽酸西那卡塞及其中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201811364808.2 申請日 -
公開（公告）號 CN111196759A 公開（公告）日 2020-05-26
申請公布號 CN111196759A 申請公布日 2020-05-26
分類號 C07C209/00;C07C211/30;C07C51/41;C07C59/255 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 陳健;于沖沖;王婷婷;應述歡 申請（專利權）人 深圳未名新鵬生物醫(yī)藥有限公司
代理機構 - 代理人 -
地址 201203 上海市浦東新區(qū)中國（上海）自由貿(mào)易試驗區(qū)郭守敬路351號2號樓A679-04室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種鹽酸西那卡塞及其中間體的制備方法。本發(fā)明提供了一種鹽酸西那卡塞中間體L?酒石酸西那卡塞III的制備方法，其包括步驟(1)：在有機溶劑中，手性催化劑和手性配體存在下，將西那卡塞中間體II進行不對稱氫化還原反應得到西那卡塞IV，手性催化劑為雙(1,5?環(huán)辛二烯)?三氟甲磺酸銠，手性配體為(S)?3,3’?雙(2,4,6?三異丙基苯基)?1,1’?二?2?萘酚環(huán)磷酸酯；步驟(2)：有機溶劑中，將西那卡塞IV與L?酒石酸進行中和反應，得到L?酒石酸西那卡塞III。本發(fā)明的制備方法，路線步驟短，操作簡單安全，總收率高、制得的產(chǎn)品純度高、達到原料藥要求，生產(chǎn)成本低，適合于工業(yè)化生產(chǎn)。