鹽酸西那卡塞及其中間體的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201811364808.2 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN111196759A 公開(kāi)（公告）日 2020-05-26
申請(qǐng)公布號(hào) CN111196759A 申請(qǐng)公布日 2020-05-26
分類(lèi)號(hào) C07C209/00;C07C211/30;C07C51/41;C07C59/255 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 陳健;于沖沖;王婷婷;應(yīng)述歡 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 深圳未名新鵬生物醫(yī)藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 201203 上海市浦東新區(qū)中國(guó)（上海）自由貿(mào)易試驗(yàn)區(qū)郭守敬路351號(hào)2號(hào)樓A679-04室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種鹽酸西那卡塞及其中間體的制備方法。本發(fā)明提供了一種鹽酸西那卡塞中間體L?酒石酸西那卡塞III的制備方法，其包括步驟(1)：在有機(jī)溶劑中，手性催化劑和手性配體存在下，將西那卡塞中間體II進(jìn)行不對(duì)稱(chēng)氫化還原反應(yīng)得到西那卡塞IV，手性催化劑為雙(1,5?環(huán)辛二烯)?三氟甲磺酸銠，手性配體為(S)?3,3’?雙(2,4,6?三異丙基苯基)?1,1’?二?2?萘酚環(huán)磷酸酯；步驟(2)：有機(jī)溶劑中，將西那卡塞IV與L?酒石酸進(jìn)行中和反應(yīng)，得到L?酒石酸西那卡塞III。本發(fā)明的制備方法，路線(xiàn)步驟短，操作簡(jiǎn)單安全，總收率高、制得的產(chǎn)品純度高、達(dá)到原料藥要求，生產(chǎn)成本低，適合于工業(yè)化生產(chǎn)。