一種替格列汀關(guān)鍵中間體的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201910676499.0 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) CN110294748A 公開(公告)日 2019-10-01
申請(qǐng)公布號(hào) CN110294748A 申請(qǐng)公布日 2019-10-01
分類號(hào) C07D417/06 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 黃小庭;高尤劍;熊輝瑜;吳金躍 申請(qǐng)(專利權(quán))人 浙江沙星科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 合肥方舟知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 代理人 朱榮
地址 317000 浙江省臺(tái)州市臨海市涌泉鎮(zhèn)黃礁巖頭
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種替格列汀關(guān)鍵中間體的合成方法,涉及合成技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及替格列汀關(guān)鍵中間體(2S)?4?氧代?2?(3?噻唑烷基羰基)?1?吡咯烷羧酸叔丁酯的合成方法。本發(fā)明中:L?羥基脯氨酸經(jīng)酯化反應(yīng)得到化合物1;化合物1經(jīng)叔丁氧羰基保護(hù)得到化合物2;化合物2經(jīng)氧化反應(yīng)得到化合物3;化合物3和四氫噻唑經(jīng)氨酯交換反應(yīng)得到化合物4。本發(fā)明針對(duì)替格列汀關(guān)鍵中間體設(shè)計(jì)出了一條適合工業(yè)化生產(chǎn)的合成路線,降低了操作的復(fù)雜程度,也避開了昂貴的脫水試劑,收率高且成本較低,適合于工業(yè)化推廣應(yīng)用。