一種度魯特韋關(guān)鍵中間體2,4-二氟芐胺制備的新路線

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201810791781.9 申請日 -
公開（公告）號 CN108752218A 公開（公告）日 2018-11-06
申請公布號 CN108752218A 申請公布日 2018-11-06
分類號 C07C209/50;C07C211/29 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 黃小庭 申請（專利權(quán)）人 浙江沙星科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京科家知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 張安心
地址 317021 浙江省臺州市臨海市涌泉鎮(zhèn)黃礁巖頭
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種路線簡潔的、綠色的、低成本的2,4?二氟芐胺的易于工業(yè)化的生產(chǎn)路線，分為以下四個步驟：a).以間二氟苯為起始原料，在路易斯酸的催化下與環(huán)氧乙烷發(fā)生傅科烷基化反應(yīng)，制備中間產(chǎn)物2,4?二氟苯乙醇；b).步驟a)產(chǎn)物不經(jīng)分離純化直接進(jìn)行第二步反應(yīng)，將2,4?二氟苯乙醇氧化生成2,4?二氟苯乙酸；c).步驟b)產(chǎn)物2,4?二氟苯乙酸與氯化亞砜、氨氣反應(yīng)制備2,4?二氟苯乙酰胺；d).步驟c)產(chǎn)物2,4二氟苯乙酰胺在溴素的誘導(dǎo)下與次氯酸鈉水溶液反應(yīng),發(fā)生霍夫曼降解,制備目標(biāo)產(chǎn)物2,4?二氟芐胺。本發(fā)明制備方法原料簡單易得，路線簡潔，綠色環(huán)保，低成本，易于工業(yè)化的生產(chǎn)。