一種合成特立帕肽的方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201510295556.2 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN104910269B 公開(kāi)（公告）日 2018-08-17
申請(qǐng)公布號(hào) CN104910269B 申請(qǐng)公布日 2018-08-17
分類(lèi)號(hào) C07K14/635;C07K1/20;C07K1/06;C07K1/04 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 文永均;郭德文;曾德志;馬中鋼 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 成都圣諾生物科技股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 趙青朵
地址 611330 四川省成都市大邑縣雪山大道一段258號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及醫(yī)藥合成領(lǐng)域，公開(kāi)了一種合成特立帕肽的方法。所述方法將N端偶聯(lián)有保護(hù)基的Phe在偶聯(lián)試劑和活化試劑作用下和HMP Linker樹(shù)脂進(jìn)行酯化反應(yīng)，得到肽樹(shù)脂1；按照特立帕肽氨基酸序列C端到N端的順序，從肽樹(shù)脂1出發(fā)，在縮合試劑和活化試劑作用下，將其余保護(hù)氨基酸進(jìn)行逐一延伸偶聯(lián)，每次延伸偶聯(lián)后均得到對(duì)應(yīng)的肽樹(shù)脂，最終獲得特立帕肽樹(shù)脂，然后酸解獲得特立帕肽粗品，特立帕肽粗品純化轉(zhuǎn)醋酸鹽得到特立帕肽純品。本發(fā)明選擇合適的合成方案，選擇HMP Linker樹(shù)脂作為載體樹(shù)脂，并優(yōu)化了整個(gè)合成工藝，獲得了高純度產(chǎn)品，提高了特立帕肽的總收率，并且對(duì)任何環(huán)境無(wú)危害。