一種合成地加瑞克的方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201410427405.3 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN104177478B 公開（公告）日 2018-04-03
申請(qǐng)公布號(hào) CN104177478B 申請(qǐng)公布日 2018-04-03
分類號(hào) C07K7/23;C07K1/06;C07K1/04 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李向群;董華建;郭德文;曾德志;文永均 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 成都圣諾生物科技股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 成都圣諾生物制藥有限公司
地址 611330 四川省成都市大邑縣雪山大道一段
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及醫(yī)藥合成領(lǐng)域，公開了一種合成地加瑞克的方法。本發(fā)明所述方法將N端偶聯(lián)有保護(hù)基的D?丙氨酸在縮合試劑和活化試劑作用下和氨基偶聯(lián)有保護(hù)基的氨基樹脂進(jìn)行酯化反應(yīng)，得到肽樹脂1；按照地加瑞克氨基酸序列C端到N端的順序，從肽樹脂1出發(fā)，在縮合試劑和活化試劑作用下，將其余保護(hù)氨基酸進(jìn)行逐一延伸偶聯(lián)，每次延伸偶聯(lián)后均得到對(duì)應(yīng)的肽樹脂，最終獲得地加瑞克樹脂，然后酸解獲得地加瑞克粗品，地加瑞克粗品純化得到地加瑞克純品。本發(fā)明選擇合適的合成方案，選擇相適應(yīng)的氨基樹脂和酸解液，在優(yōu)化了整個(gè)合成工藝，顯著地提高了地加瑞克的純度，具有較高的總收率，并且對(duì)任何環(huán)境無危害。