一種合成CDK4/6雙重抑制劑的關(guān)鍵中間體及其制備方法和應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201810018397.5 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN110016024B 公開（公告）日 2021-09-03
申請(qǐng)公布號(hào) CN110016024B 申請(qǐng)公布日 2021-09-03
分類號(hào) C07D471/04（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 楊光明;武帥;劉存路;朱經(jīng)偉;楊民民;吳希罕 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 南京藥石科技股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 210032江蘇省南京市高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)學(xué)府路10號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種合成2?氯?7?環(huán)戊基?N,N?二甲基?7H?吡咯并[2,3?d]嘧啶?6?甲酰胺中間體（化合物I）及其制備方法和應(yīng)用，包括以下步驟：以2,4?二氯?7H?吡咯并[2,3?d]嘧啶（化合物II）為起始原料，先通過(guò)上保護(hù)基來(lái)制備化合物III；化合物III通過(guò)插羰反應(yīng)得到化合物IV；再經(jīng)過(guò)脫保護(hù)基得到化合物V；選擇性脫氯得到化合物VI；化合物VI上環(huán)戊基得到化合物I；化合物I水解得到化合物VII；再酰胺化制得2?氯?7?環(huán)戊基?N,N?二甲基?7H?吡咯并[2,3?d]嘧啶?6?甲酰胺（化合物VIII）。