一種制備用于合成硼替佐米的中間體的方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201110312454.9 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN103044467B 公開（公告）日 2015-03-04
申請(qǐng)公布號(hào) CN103044467B 申請(qǐng)公布日 2015-03-04
分類號(hào) C07F5/02(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 高河勇;陳琳;李長(zhǎng)文 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 重慶瑞泊萊制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海海頌知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 重慶安格龍翔醫(yī)藥科技有限公司;重慶安格龍翔制藥有限公司
地址 400039 重慶市九龍坡區(qū)科城路71號(hào)重慶留學(xué)生創(chuàng)業(yè)園D1-7
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種制備用于合成硼替佐米的中間體的方法，包括：以3-甲基丁醛與雙聯(lián)頻那醇硼酸酯進(jìn)行加成反應(yīng)，再進(jìn)行磺酰化或鹵化反應(yīng)，與R-(+)-1-苯乙胺進(jìn)行氨基化反應(yīng)，進(jìn)行催化氫化脫芐反應(yīng)，最后進(jìn)行混旋體拆分。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明提供的用于合成硼替佐米的中間體：R-(1-氨基-3-甲基)丁基頻那醇硼酸酯的制備方法，不僅具有原料價(jià)廉易得、操作簡(jiǎn)單、反應(yīng)條件溫和、光學(xué)純度高等優(yōu)點(diǎn)，關(guān)鍵是使用本發(fā)明制備得到的中間體合成硼替佐米，后處理簡(jiǎn)單，無需柱層析分離就能很容易的得到高光學(xué)純度的硼替佐米，符合硼替佐米工業(yè)化生產(chǎn)的要求，具有顯著效果和經(jīng)濟(jì)實(shí)用性。