一種紫杉烷類中間體的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201810079487.5 申請日 -
公開（公告）號 CN108069999A 公開（公告）日 2018-05-25
申請公布號 CN108069999A 申請公布日 2018-05-25
分類號 C07F7/18 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 王沿東;蔣世盛;陳琳 申請（專利權(quán)）人 重慶瑞泊萊制藥有限公司
代理機構(gòu) 北京超凡志成知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 重慶安格龍翔制藥有限公司
地址 401220 重慶市長壽區(qū)晏家化南路5號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種紫杉烷類中間體I、II的合成方法，屬于藥物合成領(lǐng)域。紫杉烷類中間體I的合成方法包括：在保護氣氛圍下，使(3R,4S)?1?(4?甲氧苯基)?3?羥基?4?苯基?2?氮雜環(huán)丁酮與1,5?雙(鹵代二異丙硅烷基)戊烷發(fā)生親核取代反應(yīng)。紫杉烷類中間體II的合成方法包括：將上述所制得的紫杉烷類中間體I用硝酸鈰銨脫PMB保護基，得到化合物III；將所述化合物III與碳酸二叔丁酯進行氨基保護反應(yīng)。該合成方法的反應(yīng)條件溫和，成本低，且對環(huán)境友好，得到的紫杉烷類中間體，ee值高、純度大、收率高，可以作為手性側(cè)鏈用于紫杉烷類藥物的合成。