一種SGLTs抑制劑的制備方法及其關(guān)鍵中間體

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202011483600.X 申請日 -
公開（公告）號 CN113004349A 公開（公告）日 2021-06-22
申請公布號 CN113004349A 申請公布日 2021-06-22
分類號 C07H9/02;C07H23/00;C07H7/04;C07H1/00 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 王元;劉傳軍;王海邊 申請（專利權(quán)）人 上海研健新藥研發(fā)有限公司
代理機構(gòu) 北京戈程知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 程偉;鮑玲
地址 201203 上海市浦東新區(qū)自由貿(mào)易試驗區(qū)李冰路67弄16號1層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種SGLTs抑制劑的制備方法及其關(guān)鍵中間體。所述SGLTs抑制劑為（1S,2S,3S,4R,5S）?5?（3?（（2,3?二氫苯并[b][1,4]二噁英?6?基）甲基）?4?乙基苯基）?1?（羥甲基）?6,8?二氧雜二環(huán)[3.2.1]辛烷?2,3,4?三醇。所述制備方法以6?（2?乙基?5?碘苯甲基）?2,3?二氫苯并[b][1,4]二噁英為原料，采用硅烷基來做保護基，經(jīng)六步反應(yīng)制備得到。本發(fā)明制備方法操作簡單，各步收率很高，且工藝穩(wěn)定，可適應(yīng)工業(yè)化生產(chǎn)需求，解決藥物可及性問題，有利于加速SGLTs抑制劑的臨床開發(fā)和藥物上市。